МОНТЕЛЕКОР

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

МОНТЕЛЕКОР

 

Торговое название препарата: Монтелекор

Действующие вещества (МНН): монтелукаст натрия/левоцетиризина гидрохлорид

Лекарственная форма: суспензия

Состав:

Каждые 5 мл суспензии содержат:

активные вещества: натрия монтелукаст ФСША

эквивалент монтелукасту 4 мг

левоцетиризина гидрохлорида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, глицерол, ксантановая камедь, раствор сорбитола 70% (некристаллический), натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, натрия бензоат, коллоидный безводный кремний, акризол К-150, сукралоза, динатрия эдетат, ароматизатор сладкий апельсин №1, апельсиновое масло, Sunset Yellow Supra, натрия гидроксид, очищенная вода.

Описание: оранжевая суспензия с характерным вкусом и запахом

Фармакотерапевтическая группа: антагонист лейкотриеновых рецепторов, антигистаминное средство

Код АТХ: R03DC53

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный антиаллергический препарат монтелукаста натрия и левоцетиризина.

Монтелукаст – селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT₁-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC₄, ЛТД₄ и ЛТE₄) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отечность, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и сохраняется длительное время.

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н₁-рецепторов.

Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к H₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика

Монтелукаст

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V_d в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Левоцетиризин

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C_max в плазме крови достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C_max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V_d составляет 0,4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T_1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%.

 

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Препарат показан для лечения симптомов сезонного или хронического аллергического ринита; в целях профилактики сезонного аллергического ринита и лечения астмы, сопровождающейся аллергическим ринитом.

Препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.

Показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

 

Способ применения и дозы

Дети (2-5 лет): по 5 мл 1 раз в день (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи). Из-за отсутствия клинических данных, применение этого продукта у детей в возрасте до 2-х лет не рекомендуется.

 

Побочные действия

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних отделов респираторного тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – повышение склонности к кровотечению.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения со стороны психики: нечасто – патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор^*); редко — ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги.

Нарушения со стороны сердца: редко – сердцебиение.

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение; очень редко – синдром Черджа – Стросса, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, диспепсия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови; очень редко – гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; нечасто – кровоподтеки, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узловая эритема, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто – пирексия; нечасто – астения/утомляемость, недомогание, отек.

 

Противопоказания

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, монтелукасту или другим компонентам препарата;
• препарат также противопоказан пациентам с тяжелой формой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и пациентам, находящимся нагемодиализе.

 

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин.

Левоцетиризин

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

 

Особые указания

Монтелукаст

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе.

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс — состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Левоцетиризин

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренс креатинина.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Беременность и лактация

Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста или левоцетиризина при беременности у человека не проводились, назначение препарата возможно лишь в случае крайней необходимости. 

Так как левоцетиризин выделяется с грудным молоком, не рекомендуется прием препарата во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающихся деятельностью, требующими быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

 

Форма выпуска

Оранжевая суспензия в 30 мл флаконе темного стекла. 1 флакон в комплекте с 10 мл мерным стаканчиком в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°C в сухом месте. Защищать от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«CORAL LABORATORIES LTD.»

Plot No.57/1 (16), Bhenslore,

Dunetha, Nani Daman-396 210, India

Email: [email protected]

Website: www.corallab.com

 

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства на территории Республики Узбекистан

ООО «SHAYANA FARM»

700057, Республика Узбекистан, г. Ташкент, ул. Уста Ширин, дом-117.

Тел.: 99 (871) 2281692(93/94)

Факс: 99 (871) 2281695