ATX kodi: R03DC53
ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА
МОНТЕЛЕКОР
Препаратнинг савдо номи: Монтелекор
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): монтелукаст натрий/левоцетиризин гидрохлорид
Дори шакли: суспензия
Таркиби:
Хар 5 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалари: натрий монтелукасти АҚШФ
монтелукастга эквивалент 4 мг
левоцитерезин гидрохлориди 2,5 мг;
ёрдамчи моддалар: cахароза, глицерол, ксантан камеди, сорбитол эритмаси 70% (кристалл бўлмаган), натрий метилгидроксибензоати, натрий пропилгидроксибензоати, натрий бензоати, сувсиз коллоидли кремний, акризол К-150, сукралоза, эдетат динатрий, апельсин ароматизатор №1, апельсин мойи, Sunset Yellow Supra, натрий гидроксиди, тозаланган сув.
Таърифи: тўқ-сариқ рангли, ўзига хос ҳидли ва таъмли суспензия
Фармакотерапевтик гурухи: лейкотриен рецепторларини блокатори, антигистамин восита
АТХ коди: R03DC53
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Монтелукаст натрий ва левоцетиризиндан иборат мажмуавий аллергияга қарши препарат.
Монтелукаст – лейкотриен рецепторларини селектив блоклайди.
Бронхиал астмада бронхларни гиперфаоллигини тутиб турувчи сурункали персистирловчи яллиғланишни энг кучли медиаторлари бўлган цистеинил лейкотриенлар (ЛТC4, ЛТД4 ва ЛТE4) CysLT1-рецепторларини специфик ингибиция қилади.
Бронхиолани ва қон томирларни силлиқ мушакларини спазмини яққоллигини, шишни, эозинофиллар ва макрофагларни мигарациясини камайтиради, шиллиқ қаватини секрециясини камайтиради ва мукоцилиар транспортни яхшилайди.
Ичга қабул қилинганда юқори самаралидир. Бронхолитик таъсири бир кун давомида ривожланади ва узоқ вақт сақланади.
Левоцетиризин – цетиризинни (R)- энантиомери бўлган левоцетиризин, периферик Н1- гистамин рецепторларини танлаб таъсир қилувчи антагонисти ҳисобланади. Н1- гистамин рецепторларини блоклайди. Левоцетиризинни Н1- гистамин рецепторларига яқинлиги цетиризинга нисбатан 2 марта юқори. Аллергик реакцияларни гистаминга қарам босқичига таъсир қилади, эозинофилларни миграциясини камайтиради, қон томирларини ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқарилишини чеклайди. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечувини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, қичишишга қарши, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив самарага эга эмас.
Фармакокинетикаси
Монтелукаст
Ичга қабул қилингандан кейин меда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Катталарда 5-10 мг дозада қабул қилинганда қон плазмасида Cmax 2-3 соатдан кейин эришилади. Ичга қабул қилинганда биокираолишлиги 64-73% ташкил қилади.
Монтелукастни плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан кўпни ташкил қилади. Vd ўртача 8-11 л ташкил қилади. Суткада 1 марта 10 мг дозада қабул қилинганда фаол модданинг плазмада ўртача тўпланиши (тахминан 14%) кузатилади.
Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Катталарда ва болаларда терапевтик дозаларда қўлланганда қон плазмасидаги мувозанат ҳолатларда монтелукастнинг метаболитларини концентрацияси аниқланмайди.
Монтелукастнинг метаболизми жараёнида CYP3А4 ва CYP2С9 изоферментлари иштирок этиши тахмин қилиниб, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ва 2D6 изоферментларини ингибиция қилмайди.
Ёш соғлом катталарда монтелукастни T1/2 2,7 дан 5,5 соатгачани ташкил қилади.
Монтелукастни клиренси соғлом катталарда ўртача минутига 45 мл ни ташкил қилади.
Монтелукастни перорал қабул қилингандан кейин 86% ахлат билан 5 кун давомида ва 0,2% дан ками – сийдик билан чиқарилади, бу монтелукаст ва унинг метаболитларини деярли сафро билан чиқарилишини тасдиқлайди.
Левоцетиризин
Левоцетиризин ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади.
Овқатни қабул қилиш тўлиқ сўрилишга таъсир қилмайди, лекин унинг сўрилиши тезлиги камаяди. Бир марта ичга қабул қилингандан кейин 0,9 соатдан сўнг қон плазмасида Cmax эришилади. Мувозанатли ҳолатга 2 кундан кейин эришилади. Бир марта ва қайта (ҳар куни 5 мг дан) қабул қилингандан кейин Cmax 270 нг/мл ва 308 нг/мл га мувофиқни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ташкил қилади. Препаратни тўқималарда тақсимланиши ва ГЭТ орқали ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Vd 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Кўкрак сути билан чиқарилади.
Юборилган дозанинг 14% дан ками жигарда ароматик ҳалқани оксидаланиш, N- ва O –деалкилланиш ва таурин билан конъюгация қилш йўли билан метаболизмга учрайди. Деалкилланиш асосан CYP3A4 билан катализ қилинади, ароматик ҳалқани оксидланишида эса CYP ни изошакллари иштирок этади. Левоцетиризин перорал 5 мг қабул қилингандаги чўққи концентрациялардан ошадиган концентрацияларда CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1ва 3A4 изоферментларига таъсир қилмайди. Унчалик катта бўлмаган метаболизми ва метаболик сусайишини йўқлиги туфайли левоцетиризинни бошқа моддалар билан ўзаро таъсирлашув эҳтимоли кам.
T 1/2 7,9±1,9 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ташкил қилади. Левоцетиризин ва унинг метаболити асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг 85,4%) калавали фильтрация ва фаол найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Ичак орқали чиқарилиши 12,9% ташкил қилади.
Қўлланилиши
Бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддат даволаш, шу жумладан касалликнинг кундузи ва тунда кузатиладиган симптомларини олдини олиш; ацетилсалицил кислотасига сезувчанлиги юқори бўлган пациентлардаги бронхиал асмани даволаш; жисмоний зўриқиш оқибатида келиб чиққан бронхоспазмни олдини олиш учун қўлланади.
Препарат мавсумий ёки сурункали аллергик ринит симптомларини даволаш учун, мавсумий аллергик ринитни профилактика қилиш ва аллергик ринит билан кечадиган астмани даволаш мақсадида қўлланади.
Препарат қўлланиши тайинланган астмаси бўлган пациентларда, препарат шунингдек мавсумий аллергик ринит симптомларини ҳам енгиллаштиради.
Доминант компоненти жисмоний юклама билан индукцияланган бронхоспазм бўлган, астмани олдини олиш учун ҳам қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Болалар (2 дан 5 ёшгача): 5 мл дан кунига 1 марта (кечқурин, овқат қабул қилишдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин). Клиник маълумотлар бўлмаганлиги туфайли, бу махсулотни 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия этилмайди.
Ножўя таъсирлари
Инфекциялар ва инвазиялар: жуда тез-тез – юқори нафас олиш йўллари юқори инфекциялари.
Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – қон кетишига мойилликнинг ортиши.
Иммун тизими томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан, анафилаксия; жуда кам ҳолларда – жигарни эозинофил инфильтрацияси.
Психик томондан бузилишлар: кам холларда – патологик уйқулар, шу жумладан тунги даҳшатлар, уйқусизлик, сомнамбулизм, қўзғалувчанлик ҳолат, ажитация, шу жумладан тажавузкор хулқ ёки душманлик ҳисси, депрессия, психомотор гиперфаоллик (шу жумладан, таъсирчанлик, хавотирлик ва тремор*); кам ҳолларда – хотирани ёмонлашиши, диққатни бузилиши; жуда кам холларда – галлюцинациялар, дезориентация, суицидал фикрлар ва аҳлоқ (ўз жонига қасд қилмоқлик).
Нерв тизими томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – бош айланиши, уйқучанлик, парестезиялар/гипестезия, тиришишлар.
Юрак томонидан бузилишлар: кам холларда – юрак уришини ҳис қилиш.
Респиратор тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – бурундан қон кетиши; жуда кам холларда – Чердж – Стросс синдроми, ўпка эозинофилияси.
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез – диарея, қўнгил айниши, қусиш; кам ҳолларда – оғизни қуриши, диспепсия.
Гепатобилиар тизим томонидан бузилишлар: тез-тез – қон зардобида трансаминазалар (АЛТ, АСТ) даражаларини ошиши; жуда кам ҳолларда – гепатит (шу жумладан, холестатик, гепатоцеллюляр, шунингдек жигарни аралаш шикастланиши).
Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар: тез-тез – тошма; тез-тез эмас – қонталашлар, эшакеми, қичишиш; кам ҳолларда – ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда – тугунли эритема, кўп шаклли эритема.
келет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар: тез-тез эмас– артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари.
Умумий ҳолатни ва препаратни қўллаш усули билан боғлиқ бўлган бузилишлар: тез-тез – пирексия; тез-тез эмас – астения/толиқиш, лоҳаслик, шиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Дориларнинг ўзаро таъсири
Монтелукаст
Монтелукастни 10 мг дозада бир марта фенобарбитал билан даволаш фонида қабул қилинганда монтелкукаст AUC 40% га пасаяди. Монтелукаст дозасини тузатиш киритиш бўйича тавсиялар йўқ. Монтелукаст билан даволаниш фонида цитохром Р450 тизимини индукциялаш хусусиятига эга фенобарбитал, фенитоин, рифампицин каби дори воситаларини қўллайдиган пациентларни адекват клиник кузатишни мақсадга мувофиқлиги аниқланган.
Левоцетиризин
Теофиллинни (400 мг суткада 1 марта) кўп марта юборилганда цетиризин клиренсини камайиши (16%) кузатилган бўлиб, бунда теофиллинни фармакокинетикаси цетиризинни бир вақтда юборилганда ўзгармайди. Сезувчан пациентларда левоцетиризин ва этанолни ёки марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа воситаларни бир вақтда қўллаш, марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирларни потенцияланишига олиб келиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Монтелукаст
Монтелукастни бронхиал астманинг ўткир хуружларида, шу жумладан астматик ҳолатда бронхоспазмни йўқ қилиш учун қўллаш учун тавсия қилинмайди.
Кам ҳолларда монтелукстни олаётган бронхиал астмаси бўлган пациентларда баъзида Чердж-Стросс синдромига мос келадиган ҳолат, кўпинча тизимли глюкокортикостероидларни юборишни талаб қилувчи тизимли эозинофилия холати ривожланган. Бу хавфли ҳолатни ҳамма ҳолларда ҳам тез-тез ривожланмаслиги, бу глюкокортикоидстероидларни перорал шаклларини олдинги дозасини камайтириш мумкинлигини таъкидлайди. Мутахассислар монтелукастни қабул қилган пацинтларда тизимли эозинофилия, геморрагик тошмалар (пурпур-васкулитни қон кетиш турига мос келувчи), нафас аъзолари фаолиятини ёмонлашуви каби симптомларни, кардиал шикоятлар, нейропатия билан боғлиқ шикоятларни пайдо бўлишига диққат билан қарашлари керак. Шу билан бир вақтда монтелукастни қабул қилиш ва кўрсатилган патологик ҳолатларни ривожланиши ўртасида ишончли сабаб-оқибат боғлиқлик аниқланмаган.
Левоцетиризин
Буйракларни ўртача ёки яққол бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Буйрак функциясининг бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клириенсига кўра дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.
Жигар функциясини изоляциялашга бузилишлари бўлган пациентларда дозаларга ҳеч қандай ўзгартириш киритиш қилинмайди. Жигар ва буйрак функциясини аралаш бузилишлари бўлган пациентларга дозага тузатиш киритиш талаб қилинади.
Пациентларга левоцетиризинни қабул қилиш вақтида алкоголни истъемол қилишдан сақланиш лозим.
Ҳомиладорлик ва лактация
Монтелукаст ёки левоцетиризинни ҳомиладор аёлларда қўллаш хавфсизлиги бўйича етарли назоратли клиник текширувлар ўтказилмаганлиги туфайли препаратни фақат жуда зарур ҳоллардагина қўллаш мумкин.
Левоцетиризинни кўкрак сути билан чиқарилиши туфайли препаратни эмизиш вақтида қабул қилиш тавсия қилинмайди.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Қиёсий клиник текширувлар левоцетиризинни тавсия қилинган дозаларда қабул қилингандан кейин тетикланиш даражасини, транспорт воситаларини бошқаришга бўлган реакция вақти ва қобилиятини бузилиш белгилари аниқланмаган. Аммо айрим пациентларда қабул қилиш вақтида уйқучанлик, толиқиш ёки астения пайдо бўлиши мумкин.
Автотранспортни бошқариш ва психомотор реакцияларни тезкорлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланадиган пациентлар эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя таъсирларни кучайиши
Даволаш: меъдани ювишни, симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
Тўқ сариқ рангли суспензия 30 мл ли тўқ рангли шиша флаконда. Комплектда 10 мл ли 1 флакон ўлчов стаканчаси билан, тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
30оС дан юқори бўлмаган хароратда, қуруқ жойда сақлансин. Ёруғликдан ҳимоялансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи
“CORAL LABORATORIES LTD.”
Plot No.57/1 (16), Bhenslore,
Dunetha, Nani Daman-396 210, India
Email: [email protected]
Website: www.corallab.com
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили
«SHAYANA FARM» МЧЖ
700057, Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Уста Ширин кўч., 117-уй.
Тел.: 99 (871) 2281692(93/94)
Факс: 99 (871) 2281695
