ATX kodi: N01AX10
ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
«НИРФОЛ »
Савдо номи: «НИРФОЛ »
Халқаро патентланмаган номи: Пропофол
Дори шакли: Инъекция учун эмульсия.
Таркиби 1 мл да:
Пропофол Бр.Ф 10 мг
Соя мойи АҚШ. Ф
Глицерин БР.Ф
Тухум лецитини
инъекция учун сув Бр.Ф Q.S.
Таърифи:
Сутдек-оқ эмульсия.
Фармакотерапевтик гуруҳи:
Ноингаляцион умумий анестезия учун восита.
Фармакологик хусусиятлари
Пропофол умумий анестезияга киритиш ва уни тутиб туриш, ҳамда жадал даволаш вақтида пациентларни тинчлантириш учун вена ичига юбориладиган тез таъсир қилувчи анестетикдир. Умумий фикрларга мувофиқ, ушбу анестетик липид мембраналар даражасида носпецифик самара чақиради. Кўпчилик пациентларда умумий анестезия 30-60 секундан кейин юзага келади. Анестезиянинг давомийлиги доза ва йўлдош препаратларга боғлиқ бўлиб, 10 минутдан 1 соатгачани ташкил қилади. Анестезиядан пациент тез ва тиниқ онг билан уйғонади. Кўзни очиш имконияти 10 минутдан кейин пайдо бўлади. Специфик адсорбциясининг аниқ жойи аниқланмаган.
Пропофол кириши наркози учун ва уни тутиб туриш учун қўлланганида артериал босимнинг ўртача кўрсаткичларини пасайиши ва юрак қисқаришлари сонини катта бўлмаган ўзгаришлари кузатилади. Шундай бўлсада, умумий анестезияни тутиб туриш вақтида гемодинамик катталиклар одатда нисбатан барқарорлигича қолади ва нохуш гемодинамик ўзгаришларнинг тез-тезлиги паст. Гарчи Пропофол юборилганидан кейин нафасни сусайиши пайдо бўлиши мумкин бўлсада, ҳар қандай самаралар сифат жиҳатидан вена ичига юбориладиган бошқа наркоз воситалари қўлланганида пайдо бўладиганга ўхшаш ва клиник шароитларда осон назорат қилиш мумкин.
Пропофол церебрал қон оқимини, калла суяги ичидаги босимни камайтиради ва церебрал метаболизмни пасайтиради. Калла суяги ички босимини камайиши калла суяги ички босимини дастлабки юқори кўрсаткичи бўлган беморларда аҳамиятли бўлган.
Фармакокинетикаси:
Препарат 97% га плазма оқсиллари билан боғланади. Блюс доза юборилганидан сўнг препаратнинг кинетикаси 3 қисмдан иборат модель кўринишида келтирилиши мумкин: жуда тез тақсимланиш фазаси (яримчиқарилиш даври 2-4 минут), β–фазаси (яримчиқарилиш даври 30-60 минут) ва γ-фазаси (яримчиқарилиш даври 200-300 минут). γ-фазаси вақтида қонда препаратнинг концентрациясини камайиши кучсиз первузияланувчи, эҳтимол ёғ тўқималаридан қонга секин қайта тақсимланиши оқибатида секин кечади. Клиник шароитда бу фаза уйғониш вақтига таъсир кўрсатмайди. Пропофол жигарда асосан конъюгация йўли билан, тахминан 2 л/мин клиренсида метаболизмга учрайди. Болалардаги клиренси катталардагига қараганда юқори. Вена ичига юборилганидан сўнг ярим чиқарилиш даври 277 дан 403 минутгачани ташкил қилади. Нофаол метаболитларнинг катта қисми (тахминан 88%) буйраклар орқали чиқарилади. Анестезия одатдаги режимда тутиб турилганида Пропофолни камида 5 соат давомийликдаги жарроҳлик муолажаларидан кейин сезиларли кумуляцияси кузатилмайди. Тавсия қилинадиган қуйиш тезлиги чегараларида фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга.
Қўлланилиши
Пропофол қуйидагиларда қўлланади:
NIRFOL ни қуйидагиларда ишлатиш тавсия этилмайди:
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларидан бирига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик, 1 ойликкача бўлган болалар. Пропофолни жадал даволаш вақтида 16 ёшгача бўлган пациентларни седатацияси учун қўллаш мумкин эмас.
Қўллаш усули ва дозалари
Фақат вена ичига қўлланади. Пропофолни юборишда шифокорнинг тасарруфида, одатда анестезияни ўтказишда ишлатилувчи қурилма, шу жумладан юрак-томир тизимининг ишини назорат қлиш (ЭКГ, пульс, оксиметрия) воситалари ва реанимация воситалари бўлиши керак.
Пропофолнинг дозаси беморнинг премедикацияга реакциясига қараб шахсий танланади. Одатда, препарат ишлатилганида оғриқни қолдирувчи препаратларни қўшимча юбориш талаб қилинади.
Катталарда умумий анемия.
Киритиш анестезияси.
Анестезияни индукцияси учун Пропофол анестезиянинг клиник белгилари пайдо бўлгунича бўлиб-бўлиб (ҳар 10 секундда тахминан 20-40 мг) юборилади. 55 ёшгача бўлган катталар учун одатдаги доза тана вазнининг ҳар кг га 1,5-2,5 мг ни ташкил қилади. Узлуксиз инфузияда соатига 4,0 мг/кг тана вазнига юборилади. Инфузия тезлигини соатига 4,0 мг/мг тана вазнигадан ошириш тавсия қилинмайди.
Каттароқ ёшда талаб этилган доза умуман олганида пасайтирилади. Америка анестезиологлар жамияти (ААЖ) (ASA) нинг таснифи бўйича III ва IV синфларга мувофиқ келувчи беморларда анестезия индукцияси секинроқ ривожланади, бу 1% Нирфолни секинроқ юборишни: ҳар 10 секундда 2 мл (20 мг) ни юборишни талаб қилади.
Анестезияни тутиб туриш:
Пропофол ишлатилганида анестезияни тутиб турилишига доимий инфузия ёрдамида, ёки такрорий болюсли юборишлар ёрдамида эришилади.
Узлуксиз инфузия йўли билан наркозни тутиб туриш учун доза ва юбориш тезлиги одатда шахсий танланади, одатда соатига 4-12 мг/кг тана вазнига пропофол юборилади. Кичик операцияларда, масалан, минимал инвазив муолажаларда, кичикроқ тутиб турувчи доза – тахминан соатига 4 мг/кг тана вазнига етарли бўлиши мумкин.
Пропофолнинг дозасини соатига 4 мг/кг тана вазнигача пасайтириш, шунингдек кекса беморлар учун, гиповолемияси бўлган беморлар ва ASA таснифи бўйича ҳолат оғирлиги III-IV даражада бўлган беморлар учун тавсия қилинади.
Такрорий болюсли инъекциялар ёрдамида анестезияни тутиб туриш учун Пропофолни 25 дан 50 мг гача дозада юбориш керак, бу препаратнинг 2,5-5 мл га тўғри келади.
Кекса беморларда юрак-ўпка депрессиясини пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли тез болюс юборишни қўллаш мумкин эмас.
1 ойликдан ошган болаларда умумий анестезия
Қўллаш тажрибаси йўқлиги туфайли Профолни 1 ойликдан кичик болаларда қўллаш мумкин эмас.
Киритиш анестезияси:
Индукция мақсадида қўллаш вақтида анестезиянинг бошланишини клиник белгилари пайдо бўлгунича дозани титрлаш тавсия этилади. Доза пациентнинг ёши ва/ёки вазнини ҳисобга олиб ўзгартирилиши керак. 8 ёшдан ошган болаларда анестезияни индукциясида одатда 2,4 мг/кг тана вазнига пропофол талаб қилинади. Препаратнинг анестезиянинг клиник белгилари пайдо бўлгунича такрорий бўлинган дозаларда секин юбориш керак. Кичик ёшдаги болаларга юқорироқ доза талаб этилиши мумкин. Пропофолнинг бошланғич дозаси 3 мг/кг тана вазнигани ташкил қилиши керак, ва зарурати бўлганида қўшимча 1 мг/кг тана вазнигадан юбориш мумкин.
Клиник қўллаш тажрибаси йўқлиги туфайли юқори хавф гуруҳига (ASA таснифи бўйича III-IV даражадаги ҳолат оғирлиги) мансуб кичкина болалар учун пастроқ дозалар тавсия этилади.
Тутиб турувчи анестезия.
Болаларда доимий инфузия ёрдамида анестезияни тутиб туриш учун Пропофолнинг тавсия этилган дозалари соатига 9-15 мг/кг тана вазнигани ташкил қилади. 3 ёшдан кичик болаларга катароқ ёшдаги болаларга қараганда, тавсия этилган дозалар чегарасидаги юқорироқ доза талаб этилиши мумкин. Доза шахсий танланиши керак ва айниқса оғриқсизлантиришнинг адекватлигига эътибор бериш керак. Қўллашнинг максимал давомийлиги, узоқроқ ишлатиш, масалан, хавфли гипертермия, ингаляцион анестетикларни ишлатиб бўлмайдиган специфик кўрсатмалардан ташқари ҳолларда тахминан 60 минутдан ошмаслиги керак.
1% Нирфолни катталарда жадал даволаш даврида седатив восита сифатида қўлланиши.
Доза седатив самаранинг талаб этилган чуқурлигига қараб танланади. Доимий инфузия ёрдамида анестезияни тутиб туришда пропофолнинг 0,3 дан 4,0 мг/кг гача дозаси қўлланади. Соатига 4,0 мг/кг тана вазнидан юқори юбориш тезлигини ишлатиш тавсия этилмайди. Пациентга ёгли эмульсиялар юборилганида 1 мл Пропофол 0,1 г ёғ сақлашини ҳисобга олиш керак.
Пропофолни 16 ёшгача бўлган болаларда седатив восита сифатида ишлатиш мумкин эмас.
Ножўя таъсирлари
Умумий
Наркозга киритишда қон босимини пасайиши ва нафасни вақтинчалик тўхташи ривожланиши мумкин, улар, айниқса умумий оғир ҳолатдаги пациентларда оғир даражада намоён бўлиши мумкин. Баъзан препарат юборилганидан бир неча соат ёки кундан кейин, кам ҳолларда тутқаноқсимон ҳаракатлар, конвульсиялар ва опистотонус кузатилиши мумкин. Шунингдек ўпкаларни шиши ҳоллари ҳақида ҳам хабар қилинган. Баъзида уйғонишда онг яна қисқа вақтга ёмонлашиши мумкин. Айрим ҳолларда яққол гипотензия, бронхоспазм, юзнинг шиши ёки эритемаси билан намоён бўладиган аллергик реакциялар кузатилган. Пропофолни қўллаш фонида брадикардия ва айрим ҳолларда юракни тўхтаб қолиши (асистолия) рўй берган. Айрим пациентларда жадал даволаш вақтида пропофол 4 мг/кг/соатдан юқори дозада тинчлантириш учун ишлатилганда рабдомиолиз, метаболик ацидоз, гиперкалиемия ёки юрак етишмовчилиги кузатилган. Жуда кам ҳолларда пропофол юборилганидан сўнг панкреатит ривожланган; аммо сабаб-оқибат ўзаро алоқаси аниқ тасдиқланмаган. Шунингдек операциядан кейинги этини увишиши, иситма, совуқни ҳис этиш ва эйфория аниқланган. Пропофолни узоқ вақт қўллаш фонида, пропофолнинг хинол метаболитлари чақирган ва хавф туғдирмайдиган сийдикни кўк ёки қизил-жигаррангга бўялиши кузатилиши мумкин. Бошқа анестетикларни қўллаганда бўлгани каби, жинсий хатти-харакатда ўзгаришлар кузатилиши мумкин. Пропофол кўп марта юборилганидан сўнг енгил тромбопения кузатилган.
Маҳаллий
Пропофол одатда яхши ўзлаштирилади. Кўпинча инъекция қилинган жойда оғриқ пайдо бўлади, уни лидокаин билан аралаштириб ёки препаратни билак олди ёки тирсак чуқурчасидаги йирик веналаридан бирига юбориш орқали камайтириш мумкин. Кам ҳолларда флебитлар ва веналар тромбозлари кузатилади. Алоҳида ҳолларда пропофол паравеноз юборилганидан кейин тўқиманинг оғир реакциялари рўй берган.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Юбориладиган препаратнинг индукцион дозаси мушак ичига ва вена ичига, айниқса наркотик моддалар (масалан, морфин, меперидин, фентанилни ишлатиш билан), шунингдек опиат ва седатив препаратлар (бензодиазепинлар, барбитуратлар, хлоралгидрат, дроперидол) билан премедикация олган пациентлар учун пасайтирилиши мумкин. Бу моддалар Нирфолнинг анестезияловчи ёки седатив самарасини ошириши мумкин ва систолик ва диастолик артериал босимни, шунингдек юракдан отилиб чиқадиган қон ҳажмини яққол пасайишини ривожланишига олиб келиши мумкин. Анестезия ёки седатация учун қўшимча оғриқ қолдирувчи воситалар (масалан, азот I оксиди ёки опиатлар) ишлатилган ҳолларда Нирфолнинг дозасини камайтириш керак. Кучли ингаляцион препаратларни (изофлюран, энфлюран ва бошқ.) параллел юборилиши етарли даражада ўрганилмаган. Бу препаратлар ҳам Нирфолнинг анестезияловчи ва седатив самарасини ошириши мумкин. Педиатрияда фентанил сақловчи препаратларни Нирфол билан бирга қўллаш яққол брадикардияни ривожланишига олиб келиши мумкин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиши юрак-томир ва нафас тизимини сусайишини чақириши мумкин. Нафас тизими сусайиганда кислород ёрдамида ўпкани сунъий вентеляциясини ўтказиш керак, юрак-томир тизими сусайганида дарҳол бемор ҳолатини қуйидагича ўзгартириш – бошни пастроқ, оёқлари юқорироқ бўлиши керак. Зарурати бўлганида вазопрессор воситаларини, плазма ўрнини босувчи воситаларини ёки Рингер эритмаси туридаги электролитларнинг эритмаларини ишлатиш мумкин.
Яроқлилик муддати.
24 ой.
Сақлаш шароити: 300 С юқори бўлмаган ҳароратда. Музлатилмасин.
Чиқарилиш шакли
10, 20 ва 50 мл препарат сақловчи шиша флаконлар, ҳар бири қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Дорихоналардан бериш тартиби: Шифокор рецепти бўйича берилади.
Ишлаб чиқарувчи
Aculife Healthcare Pvt. Ltd. Хиндистон
