QUPEN FORTE 

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КЮПЕН ФОРТЕ

QUPEN FORTE 

Препаратнинг савдо номи: Кюпен Форте

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): кеторолак.

Дори шакли: инъекций учун эритма

Таркиби

Ҳар 1 мл инъекция учун эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: кеторолак трометамини – 30 мг;

ёрдамчи моддалар: бир асосли калий фосфати, икки асосли натрий фосфати, натрий эдетати, натрий гидроксиди, пропиленгликоль, инъекция учун сув.

Таърифи: рангсиз ёки оч сариқ рангли эритма

Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши восита.

АТХ коди: M01AB15

Фармакологик ҳусусиятлари

Кеторолак ностероид ялллиғланишга қарши восита бўлиб, пирролизин-карбоксил кислотасининг ҳосиласидир. Яққол оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади, шунингдек яллиғланишга қарши ва иситмани ўртача даражада туширувчи таъсирларга эга. Таъсир механизми яллиғланиш, оғриқ ва иситмани патогенезида муҳим роль ўйнайдиган простагландинларнинг ўтмишдоши бўлган арахидон кислотасининг метаболизмидаги асосий фермент – циклооксигеназанинг фаоллигини сусайтириши билан боғлиқ.

Фармакокинетикаси

Вена ичига (в/и) ва мушак ичига (м/и) юборилганида биокираолишлиги 100% ни ташкил этади. М/и ва в/и ичига юборилганидан сўнг тез ва тўлиқ сўрилади. 30 мг дозаси м/и бир марта инъекция қилингандан сўнг С_max 50 минутдан кейин эришилади ва 2,2-3,0 мкг/мл ни ташкил этади. 10 мг дозаси в/и инфузия қилинганида плазмада энг юқори миқдори (2,4 мкг/мл) 5,4 минутдан кейин аниқланади. Т_1/2 4-6 соатни ташкил этади.

Кеторолакни плазма оқсиллари билан боғланиши 99,2%. Боғланиш даражаси қон томирлар ҳавзасидаги концентрацисига боғлиқ эмас. Жигарда метаболизмга учраб, конъюгация бўлган ва гидроксил гуруҳи билан бириккан шакллари ҳосил бўлади. Асосий метаболити гидроксикеторолак фармакологик жиҳатдан фаол эмасдир. Асосан буйраклар орқали чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда экскрецияси секинлашади. Экскреция тезлиги буйрак фаолиятини бузилиш даражасига пропорционал равишда камаяди, оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар бундан мустасно (буйракларни бундай шикастланиш даражаси учун плазма клиренси кутиландан анча юқори бўлади). Сийдикда юборилган дозанинг 92%, аҳлатда 6% аниқланади. Кўп марта юборилганида кеторолакнинг клиренси ўзгармайди.

Кеторолак трометаминни мигрен ҳуружларида самара кўрсатганлиги юзасидан маълумотлар бор.

Қўлланилиши

Қуйидаги ҳолатларда ўртача ва кучли оғриқларни бартараф қилиш мақсадида қисқа муддат қўллаш учун кўрсатилган:

• операциядан кейинги оғриқлар: қорин бўшлиғидаги абдоминал, гинекологик, жарраҳлик, ортопедик операциялардан кейин ва хаказо;
• скелет-мушакларини шикастланиши оқибатида ривожланган ўткир оғриқ синдромлари: пайларни ўткир чўзилиши, суякларни чиқиши, синиши ва юмшоқ тўқималарни шикастланиши;
• тиш оғриғи, шу жумладан стоматологик арлашувлардан кейин;
• туғруқдан кейинги оғриқлар (туғруқда кеторолакни қўллаш мумкин эмас);
• онкологик оғриқлар, ишиалгия, фибромиалгия, юмшоак тўқималарни сурункали патологиясидаги, остеоартроздаги бўғимдан ташқари оғриқ синромлари каби ҳолатларда оғриқ синдромини зўрайишларида оғриқни қисқа муддатга қолдириш учун ва буйрак ва жигар санчиқларида ёрдамчи восита сифатида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Инъекция кўринишида юборилади. Одатда бошланғич тавсия этилган доза сифатида 10 мг юборилади, м/и 15 мг дан 30 мг гача бўлган дозаларда ҳар 4-6 соатда юбориш мумкин. Вена ичига юборилганида препаратнинг дозаси камида 15 секунд давомида юборилиши керак. Тана вазни 50 кг гача бўлган беморлар ва кекса ёшдаги (65 ёшдан ошган) беморлар учун кичикроқ дозалари қўлланади. Юборишлар ўртасидаги оралиқни қисқартириш (масалан, ҳар 2 соатда) мумкин, бироқ суткалик доза 120 мг дан ошмаслиги керак.

Ўткир яққол ифодаланган оғриқни (операциядан кейинги даврда, жароҳат ва куйиш шоки ва бошқалар) даволашда Кеторолакнинг бошланғич дозаси 10-30 мг вена ичига юборилади, сўнгра у 10-15 минутдан кейин такрорланади. Агар зарур бўлса, навбатдаги дозаси 10 мг вена ичига камида 30 минутдан кейин юборилади. Кеторолак билан давомли суткалик даволаш мушак ичига ва вена ичига юборилганида 5 кундан ошмаслиги керак. 5 сутка ўтганидан сўнг пациентни Кеторолакнинг таблетка шаклига ўтказиш мумкин. Кеторолакни вақти-вақти ёки бир марта буюришни узоқ вақт давомида қўллаш мумкин.

Наркотик анальгетиклар оғриқни қолдириш, анксиолитик ва/ёки седатив таъсир кўрсатиши учун параллел равишда қўлланиши мумкин. Кеторолак – периферик анальгетикдир, шунинг учун у нафас фаолиятининг депрессиясини ва наркотикларнинг седатив самарасини кучайтирмайди. Кеторолак наркотик анальгетиклар билан юборилганида, у ҳолда наркотик анальгетикларнинг суткалик дозаси аҳамиятли даражада камайтирилади.

Болалар

Мушак ичига ва вена ичига юбориш учун болаларга тавсия этилган дозаси тана вазнига 0,5 мг/кг ни ташкил этади. Тана вазнига 1,0 мг/кг ҳисобида ҳар 6 соатда оқим билан юбориш ёки соатига 0,17 мг/кг тезлик билан вена ичига инфузия ҳолида юбориш мумкин. Максимал суткалик доза 90 мг ни ташкил этади, максимал даволаш давомийлиги эса 48 соатни ташкил этади. Кеторолакни 1 ёшгача бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмайди.

Ножўя таъсирлари

Юрак қон-томир тизими томонидан: кам ҳолларда – брадикардия, артериал босимни ўзгариши, юракни уриб кетиши, хушдан кетиш;

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қоринда оғриқлар, диарея бўлиши мумкин; кам ҳолларда – қабзият, метеоризм, меъда-ичак йўлларини тўлиш ҳисси, қусиш, оғизни қуриши, чанқоқлик, стоматит, гастрит, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари, жигар фаолиятини бузилишлари.

Марказий нерв тизими (МНТ) ва периферик нерв тизими томонидан: безовталик, бош оғриғи, уйқучанлик бўлиши мумкин; кам ҳолларда – парестезиялар, депрессия, эйфория, уйқуни бузилиши, бош айланиши, таъм билиш ҳисларини ўзгариши, кўришни бузилиши, ҳаракат бузилишлари.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – нафас фаолиятини бузилиши, бўғилиш ҳуружлари.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – сийишни тезлашиши, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – бурундан қон кетиши, анемия, эозонофилия, тромбоцитопения, операциядан кейинги жароҳатлардан қон кетиши.

Моддалар алмашинуви томонидан: тер ажралиши, шишларни ҳосил бўлиши кучайиши мумкин; кам ҳолларда – олигурия, қон плазмасида креатинин ва/ёки мочевинанинг даражасини ошиши, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергик реакциялар: терини қичишиши, геморрагик тошма бўлиши мумкин; якка ҳолларда – эксфолиатив дерматит, эшакеми, Лайелл синдроми, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок, бронхоспам, Квинке шиши, миалгия бўлиши мумкин.

Бошқалар: иситма бўлиши мумкин.

Маҳаллий реакциялар: инъекция қилинган жойда оғриқ бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Меъда-ичак йўлларини зўрайиш босқичидаги эрозив-ярали шикастланишлари, “аспиринли” астма, буйрак фаолиятини яққол ифодаланган бузилишлари (плазмада креатинин концентрацияси 5,0 мг/дл дан юқори), ҳомиладорлик, лактация, туғруқдан кейинги эрта давр, кеторолакка, аспиринга ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга  юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Кеторолак бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўлланганида аддитив ножўя самаралар ривожланиши мумкин; пентоксифиллин, антикоагулянтлар (варфарин, гепарин паст дозаларда) билан – қон кетиш ҳавфи ошиши мумкин; ААФ ингибиторлари билан – буйрак фаолиятини бузилишини ривожланиш ҳавфи ошиши мумкин; пробенецид билан – плазмада кеторолакнинг концентрацияси ошади ва унинг ярим чиқарилиш даври узаяди; литий препаратлари билан – литийнинг буйрак клиренси пасайиши ва унинг плазмадаги концентрацияси ошиши мумкин; фуросемид билан – сийдик ҳайдовчи таъсири камайиши мумкин. Кеторолак қўлланганида оғриқни қолдириш мақсадида қўлланадиган опиоид анальгетикларга бўлган талаб камаяди.

Махсус кўрсатмалар

Препарат жигар ва буйрак фаолиятини бузилишлари, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гиертензия бўлган пациентларга, анамнезида меъда-ичак йўллари (МИЙ) нинг эрозив-ярали шикастланишлари ва қон кетишлари бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан қўлланади. Кеторолак премедикация, тутиб турувчи анестезия ва акушерлик амалиётида оғриқ қолдириш учун восита сифатида қўллаш тавсия этилмайди.

Операциядан кейинги даврда, айниқса синчков гемостаз талаб этиладиган ҳолатларда (шу жумладан, простата безини резекциясидан кейин, тонзиллоэктомиядан кейин, косметик жарроҳликда), шунингдек кекса ёшдаги беморларда кеторолакни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки кеторолакнинг ярим чиқарилиш даври узаяди, плазма клиренси эса пасайиши мумкин. Ушбу тоифадаги беморларда кеторолакни терапевтик диапазоннинг пастки чегарасига яқин дозаларда қўллаш тавсия этилади. Жигарни шикастланиш симптомлари, тери тошмаси, эознофилия пайдо бўлганида кеторолакни бекор қилиш керак.

Автомобиль ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Агар кеторолак даволаниш вақтида уйқучанлик, бош айланиши, уйқусизлик ёки депрессия пайдо бўлса, диққатни жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажариш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари (бир марта юборилганида): қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, гипервентиляция, пептик яралар ва/ёки эрозив гастритни ривожланиши, буйрак фаолиятини бузилиши бўлиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

1 мл дан тўқ рангли шиша ампулаларда. 5 ёки 10 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, қоронғи жойда, 15-25^оС ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ҳиндистонда ишлаб чиқарилган

“Avison Pharmaceuticals Pvt. Ltd.”, India

“Adore Pharmaceuticals Pvt. Ltd.”, India,

(705472) 516 Khokani Ind Complex No 2

NR, Saibaba Temple, Sativali Vasai (E) – 401208