ATX kodi: J01MA02
УЛЬТРАФЛОКС В.И.
дори воситасини тиббиётда қўллаш бўйича
ЙЎРИҚНОМА
Қайд қилиш рақами: Б-250-95 60205/11
Препаратнинг савдо номи: Ультрафлокс В.И.
Халқаро патентланмаган номи: ципрофлоксацин.
Дори шакли: инфузия учун эритма.
Таркиби: 100 мл инфузия учун эритма 200 мг ципрофлоксацин сақлайди.
Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гурухи: микробларга қарши воситалар – фторхинолонлар.
АТХ коди: J01MA02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Фторхинолонлар гурухи кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши препарат. Бактерицид таъсир қилади. Препарат бактериал ДНК-гиразани бостиради, натижада ДНК репликацияси ва бактерияларнинг хужайра оқсилларининг синтези бузилади. Ципрофлоксацин кўпаяётган микроорганизмларга хам, тинч фазада бўлганларга ҳам таъсир қилади.
Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар сезгир: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella miltocida, Plesimonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; айрим хужайра ички қўзғатувчилари: Legionella pneunophila, Brucella spp., Chlamydia tracomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intraacellulare.
Ципрофлоксацинга шунингдек граммусбат аэроб бактериялар ҳам сезгир: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Метициллинга чидамли кўпчилик стафилококклар, ципрофлоксацинга ҳам чидамли.
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis бактерияларининг сезгирлиги ўртача.
In vitro ҳам, қон плазмасидаги препаратнинг концентрациясини текшириш маълумотлари бўйича (сурогат маркер сифатида) хам, ципрофлоксацинга шунингдек Bacillus anthracis ҳам сезгир.
Препаратга резистентлар: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Treponema pallidum га нисбатан препаратниг таъсири етарлича ўрганилмаган. Фармакокинетикаси
Препарат вена ичига юборилганидан кейин ципрофлоксацин организмнинг тўқималари ва суюқликларида тақсимланади. Препаратнинг юқори концентрациялари жигарда, ўт-сафрода, ўт-сафро қопида, ўпкаларда, буйракларда, бачадонда, уруғ суюқлигида, простата тўқимасида, бодомсимон безларда, эндометритда, фаллопий найлари ва тухумдонларда кузатилади. Препаратнинг бу тўқималардаги концентрацияси, зардобдагидан юқори. Ципрофлоксацин шунингдек суякларга, кўз суюқлигига, бронхиал секретига, сўлакка, терига, мушакларга, плеврага, брюшинага, лимфага яхши ўтади. Қон нейтрофилларида тўпланаётган ципрофлоксациннинг концентрацияси қон зардобидагига қараганда 2-7 марта юқори.
Организмда тақсимланиш хажми 2-3,5 л/кг ни ташкил қилади. Орқа мия суюқлигига препарат кўп бўлмаган миқдорда ўтади, у ерда унинг концентрацияси одатда зардобдагининг 6-10% ни ташкил қилади.
Ципрофлоксациннинг плазма оқсиллари билан боғланиши 30% ни ташкил қилади.
Буйраклар фаолияти ўзгармаган беморларда яримчиқарилиш даври одатда 3-5 соатни ташкил қилади. Буйраклар фаолиятининг бузилишларида яримчиқарилиш даври ошади.
Ципрофлоксацин организмдан асосан буйраклар (50-70%) ва меъда-ичак йўллари (10-30%) орқали чиқарилади.
Қўлланиши
Ципрофлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйдаги инфекцион-яллиғланиш касалликлари:
Ципрофлоксацин сепсис ва перитонитни даволаш учун, шунингдек иммунитети пасайган беморларда инфекцияларни олдини олиш ва даволаш учун (иммунодепрессантлар билан даволашда), шунингдек куйдиргининг ўпка шаклини (Bacillus anthracis инфекцияланиш). олдини олиш ва даволаш учун кўрсатилган.
Ципрофлоксацин 18 ёшгача бўлган болаларда куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволаш (Bacillus anthracis инфекцияланиш) ва ўпкаларнинг муковисцидози бўлган 5 дан 17 ёшгача бўлган болаларда Pseudomonas aeruginosa чақирган асоратларни даволашдан ташқари, бошқа инфекцион касалликларни даволаш учун тавсия этилмайди.
Қўллаш усули ва дозалари
Ультрафлокс В.И. инфузия учун эритманинг дозаси касалликнинг оғирлиги, инфекциянинг тури ва жойлашиши, пациентнинг ҳолатига қараб вена ичига томчилаб 100-200 мл (200-400 мг) дан кунига 2 марта юборилади. Даволашнинг давомийлиги 1-2 хафтани ташкил қилади, зарурати бўлганда даволаш курсини узайтириш мумкин. Вена ичига оқим билан юбориш хам мумкин, лекин томчилаб 30 минут (100 мл) давомида юбориш тавсия этилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қорин оғриғи, метеоризм, иштахани пасайиши, холестатик сариғлик (айниқса ўтказилган жигар касалликлари бўлган пациентларда), гепатит, гепатонекроз.
Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, вертиго, бош оғриғи, юқори чарчоқлик, хавотирлик, ажитация, тремор, уйқусизлик, ”дахшатли” тушлар кўриш, периферик паралгезия (оғриқни сезишнинг аномалиялари), парастезия, дизестезия, гипестезия, гиперестезия, периферик нейропатия, полинейропатия, кўп терлаш, бош суяги ички босимини ошиши, дезориентация, онгнинг чалкашиши, депрессия ва галлюцинациялар, шунингдек психотик реакцияларнинг бошқа кўринишлари (баъзида пациент ўзига зарар етказадиган холатларгача ривожланиб борувчи), мигрен, хушдан кетишлар, церебрал артерияларнинг тромбози, тиришишлар, харакат координациясининг бузилиши.
Сезги аъзолари томонидан: таъм ва хид билишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, ранг сезишни ўзгариши), қулоқларда шовқин, эшитишни пасайиши, эшитишни йўқолиши.
Юрак-томир тизими тамонидан: тахикардия, юрак ритмининг бузилиши, QT интервалини узайиши, қоринча аритмиялари (шу жумладан «пируэт» тури), артериал босимнинг пасайиши, юзга қоннинг оқиб келиши.
Нафас тизими тамонидан: нафасни бузилиши (бронхоспазмни хам қўшиб).
Қон яратиш тизими тамонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, суяк кўмагида қон яратилишининг бузилиши.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллурия (авваламбор ишқорий сийдикда ва паст диурезда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, альбуминурия, уретрал қон кетишлар, буйракларнинг азотни чиқариш фаолиятини бузилиши, интерстициал нефрит, буйрак етишмовчилиги.
Таянч-харакат аппарати томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларнинг узилиши (ахиллов), миалгия, мушак тонусининг ошиши, мушак тиришишлари, мушак кучсизлиги, миастения симптомларини зўрайиши.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, доривор иситма, терига нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), юз ёки халқумнинг шиши, хансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўпшакилли экссудатив эритема, зардоб касаллиги, Стивенс-Джонсон синдроми (хавфли экссудатив эритема), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).
Бошқалар: ёруғликка юқори сезувчанлик, умумий кучсизлик, суперинфекция (кандидоз, сохтамембраноз колит), юришни бузилиши.
Лаборатория кўрсатгичлари томонидан: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, амилазанинг фаоллигини ошиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Эхтиёткорлик билан – бош мия томирларининг яққол атеросклерози, мия қон айланишининг бузилиши, рухий касалликлар, тутқаноқ, яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, анамнезида хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган пайларнинг касаллигига ишорага эга бўлган пациентлар, кексалик ёши, QT интервалини туғма узайиши синдроми, юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия), электролит дисбаланси (гипокалиемия, гипонатриемия). QT интервалини узайтирувчи дори воситаларини (шу жумладан I A ва III синфи антиаритмик) бир вақтда қабул қилиш, CYP450 1A 2 изоферментлари томонидан метаболланувчи дори воситаларини (шу жумладан теофиллин, кофеин, фулоксетин, клозапин) бир вақтда қўллаш.
Дозани ошириб юборилиши
Буйракларга қайтувчи токсик таъсири аниқланган. Специфик антидоти номаълум. Беморнинг холатини синчиклаб назорат қилиш, шошилинч ёрдамнинг одатдаги чоралари, етарлича суюқлик киришини таъминлаш керак. Гемо- ва перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг фақат ахамиятсиз миқдори (10% дан камроқ) чиқарилиши мумкин.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнларининг фаоллигини пасайиши оқибатида теофиллиннинг (бошқа ксантинларни, масалан кофеинни хам), перорал гипогликемик дори воситаларининг, билвосита антикоагулянтларнинг Т1/2 узайтиради, протромбин индексини пасайишига ёрдам беради.
Бошқа микробларга қарши дори воситалари (бета-лактам антибиотиклар, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан қўшилганида, одатда синергизм кузатилади; Pseudomonas spp. чақирган инфекцияларда азлоциллин ва цефтазидим билан мажмуада; стрептококкли инфекцияларда – мезлоциллин, азлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклар билан; анаэроб инфекцияларда – метронидазол ва клиндамицин билан мувафақиятли қўлланиши мумкин.
Циклоспориннинг нефротоксик таъсирини кучайтиради, зардоб креатинининг ошиши аниқланади, бундай беморларда хафтада 2 марта бу кўрсатгични назорат қилиш керак.
Бир вақтда қабул қилинганида билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) тиришишлар ривожланишининг хавфини оширади.
Урикозурик дори воситаларини бирга қўллаш, ципрофлоксациннинг чиқарилишини секинлашишига (50% гача) ва плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келади.
Тизанидиннинг Сmax ни 7 марта (4 дан 21 мартагача) ва «концентрация вақт» фармакологик эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) 10 марта (6 дан 24 мартагача) оширади, артериал босимни яққол пасайиши ва уйқучанлик хавфини оширади. QT интервалини узайтирувчи препаратлар (IA ва III синфи антиаритмиклар) бир вақтда қўлланганида QT интервалини узайиши мумкин.
Ропиринол ва ципрофлоксацинни бир вақтда қўллаш, ропиринолнинг Cmax ва AUC ни мувофиқ 60% ва 84% га ошишига олиб келади. Ципрофлоксацин билан бирга қўлланиш вақтида ва мажмуавий даволаш якунланганидан кейин, ропиренолнинг ножўя самараларини назорат қилиш керак.
Клозапин ва ципрофлоксацин бир вақтда қўлланганида клозапин ва N-дезметилклозапиннинг зардобдаги концентрацияларини мувофиқ 29% ва 31% га ошиши мумкин (уни ципрофлоксацин билан қўллаш вақтида ва мажмуавий даволаш якунланганидан кейин қисқа вақт давомида клозапиннинг дозалаш тартибини тўғирлаш керак).
Махсус кўрсатмалар
Ципрофлоксацин Streptococcus pneumoniae чақиргани гумон қилинган ёки аниқланган пневмонияда танлов препарати эмас.
Кристаллурия ривожланишидан сақланиш учун тавсия қилинган суткалик дозани ошириш мумкин эмас, шунингдек суюқликни етарли истеъмол қилиш ва сийдикнинг нордон реакциясини тутиб туриш керак.
Тутқаноқли, анамнезида тиришиш хуружлари, томирли касалликлар ва бош миянинг органик касалликлари бўлган беморларга, марказий нерв тизими томонидан ножўя реакциялар ривожланишининг хавфи туфайли, ципрофлоксацинни фақат “хаётий” кўрсатмалар бўйича буюриш керак.
Ципрофлоксацин билан даволаш вақтида ёки кейин оғир ва давомли диарея пайдо бўлганида сохтамембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак, у препаратни дархол бекор қилишни ва мувофиқ даволашни буюришни талаб қилади.
Пайларда оғриқлар ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш керак (фторхинолонлар билан даволаш вақтида пайларнинг яллиғланиши ва хатто узилишнинг алохида холлари таърифланган).
Даволаниш вақтида УБ-нурланишдан (шу жумладан тўғри қуёш нурлари билан контактдан) сақланиш керак. Оғир инфекцияларни, стафилококкли инфекцияларни ва анаэроб бактериялар билан боғлиқ бўлган инфекцияларни даволашда, циклоспоринни мувофиқ антибактериал воситалар билан мажмуада ишлатиш керак.
Фторхинолонларга чидамли Neisseria gonorrhoeae штаммлари чақирганлиги тахмин қилинган инфекцияларда, ципрофлоксацинга резистентлик бўйича махаллий маълумотни хисобга олиш ва лаборатория тестларида қўзғатувчининг сезгирлигини тасдиқлаш керак.
Камдан-кам холларда биринчи марта қўлланганидан кейин, хатто анафилактик шоккача бўлган анафилактик реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Бундай холларда ципрофлоксацинни қўллашни дархол тўхтатиш ва мувофиқ даволашни ўтказиш керак. Пайларнинг касалликлари бўлган ёки илгари глюкокортикоидлар билан даволаш олган кекса пациентларда, пайларнинг узилиш холлари кузатилиши мумкин (асосан ахиллов пайининг).
Марказий нерв тизими томонидан ножўя реакциялар препарат биринчи марта қўлланганида пайдо бўлиши мумкин. Камдан-кам холларда психоз, суицидал уринишлар билан номоён бўлиши мумкин. Бундай холларда препаратни қабул қилишни дархол тўхтатиш ва бу хақида шифокорга хабар бериш керак. Ципрофлоксацин CYP450 1A 2 изоферментининг ўртача ингибитори хисобланади. Ципрофлоксацин ва бу изоферментлар томонидан метаболланадиган препаратлар (шу жумладан теофиллин, кофеин, фулоксетин, клозапин) бир вақтда қўлланганида эхтиёткорликка риоя қилиш куерак, чунки ципрофлоксацин томонидан уларнинг метаболизмини ингибирланиши билан боғлиқ бўлган қон зардобида бу препаратларнинг концентрациясини ошиши, специфик нохуш реакциялар чақириши мумкин.
In vitro лаборатория тестларида ципрофлоксацин Mycobacterium spp. нинг ўсишини бостиради, бу ципрофлоксацинни қабул қилаётган пациентларда бу қўзғатувчини ташхисида сохтаманфий натижаларга олиб келиши мумкин.
Автотранспортни хайдаш ва меъханизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Ципрофлоксацинни қабул қилаётган пациентлар, автомобилни хайдаш ва юқори диққатни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғилланишда эхтиёткорликка риоя қилишлари керак.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма 100 мл дан пластик флаконларда. 1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Салқин, қоронғи жойда, 30ºС дан паст хароратда сақлансин.
Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин. Музлатилмасин!
Яроқлилик муддати
3 йил. Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин!
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича берилади.
Ишлаб чиқарувчи: BAL PHARMA LTD, Хиндистон.
