ATX kodi: J01ЕЕ01
БАЛГИЛ В.И.
дори воситасини тиббиётда қўллаш бўйича
ЙЎРИҚНОМА
Қайд қилиш рақами: Б-250-95 60105/11
Препаратнинг савдо номи: Балгил В.И.
Халқаро патентланмаган номи: метронидазол.
Дори шакли: инфузия учун эритма.
Таркиби: 100 мл инфузия учун эритма 500 мг метронидазол сақлайди.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бироз сарғиш эритма.
Фармакотерапевтик гурухи: протозойларга қарши воситалар..
АТХ коди: J01ЕЕ01.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Метронидазол синтетик противопротозойларга қарши ва микробларга қарши восита, 5-нитроимидазол хосиласи. Препарат Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis ларга нисбатан, шунингдек облигат анаэробларга (спора хосил қилувчи ва хосил қилмайдиган) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridum spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Eubacterium нинг сезгир штаммларига нисбатан фаоллик номоён қилади. Метронидазолга аэроб микроорганизмлар ва факультатив анаэроблар сезгир, лекин аралаш флора (аэроблар ва анаэроблар) мавжудлигида метронидазол аэробларга қарши одатдаги самарали антибиотиклар билан синергик таъсир қилади.
Метронидазолнинг таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва соддаларнинг хужайра ички ташувчи протеинлар томонидан метронидазолнинг 5-нитрогурухини биохимик тикланишидан иборат. Метронидазолнинг тикланган 5-нитрогурухи микроорганизмлар хужайраларининг ДНК си билан ўзаро таъсирлашиб, уларнинг нуклеин кислоталари синтезини ингибирлайди, бу бактерияларнинг халок бўлишига олиб келади.
Фармакокинетикаси
Вена ичига томчилаб юборилганидан кейин 1 соат ўтгач қон зардобидаги препаратнинг концентрацияси 35,2 мкг/мл ни, 4 соат ўтгач – 33,9 мкг/мл ни, 8 соат ўтгач – 25,7 мкг/мл ни ташкил қилади. Метронидазол организмнинг кўпчилик тўқималари ва суюқликларида бактерицид концентрацияларга эришиб юқори кирувчи қобилятига эга, шу жумладан ўпкалар, буйраклар, жигар, тери, орқа мия суюқлиги, мия, сафро, сўлак, амниотик суюқлик, абсцесслар бўшлиғи, қин секрети, уруғ суюқлиги, кўкрак сутини хам қўшиб.
Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши кучсиз ва 10-20% дан ошмайди. Нормал сафро хосил бўлишида вена ичига юборилганидан кейин метронидазолнинг сафродаги концентрацияси, қон плазмасидаги метронидазолнинг концентрациясидан ахамиятли юқори бўлиши мумкин.
Метронидазолнинг чиқарилиши буйраклар орқали амалга оширилади – дозанинг 63% (препаратнинг 20% ўзгармаган холда чиқарилади). Метронидазолнинг яримчиқарилиш даври 6-7 соатни ташкил қилади. Плазма клиренси 10,2 мл/минутни ташкил қилади.
Буйраклар фаолиятининг бузилиши бўлган беморларда препарат такрорий юборилганидан кейин қон зардобида метронидазолни йиғилиши кузатилади. Шунинг учун оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда метонидазолни қабул қилиш тез-тезлигини камайтириш керак.
Қўлланиши
Метронидазол инфузия учун эритма препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволаш учун қўлланади:
Қўллаш усули ва дозалари
Балгил В.И. инфузия учун эритма вена ичига томчилаб катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 100 мл (500 мг) дан 20 минут давомида минутига 5 мл тезликда хар 8 соатда юборилади.
12 ёшгача бўлган болалар учун даволашнинг давомийлиги клиник текшириш натижаларига қараб шифокор томонидан белгиланиши мумкин. Боланинг тана вазнига қараб, қуйилаётган суюқликнинг миқдори 7,5 мг/кг норма бўйича аниқланади. Қуюшларнинг тартиби ва тез-тезлиги катталар учун бўлганидек қолади: 20 минут давомида 5 мл/минутдан хар 8 соатда.
Биринчи имконияти бўлганидаёқ вена ичига қуйишлардан препаратни оғиз орқали қабул қилишга ўтиш керак (200-400 мг кунига уч марта).
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, иштахани йўқлиги, оғизни қуриши, оғизда нохуш металл таъми, эпигастрал оғриқлар, глоссит, стоматит, панкреатит.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, юқори қўзғалувчанлик, депрессия, уйқуни бузилиши, кучсизлик, алоҳида холларда – онгни чалкашиши, галлюцинациялар, тиришишлар, периферик нейропатия.
Сийдик чиқариш йўллари томонидан: сийдик чиқариш каналида ачишиш хисси, дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутаолмаслик, қинда замбуруғли флорани ошиқча ривожланиши (кандидоз), сийдикни қизил-жигарранг рангга бўялиши.
Таянч-харакат аппарати томонидан: артралгиялар.
Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, нейтропения.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, эшакеми, қичишиш, терини қизариши, бурунни битиши, иситма.
Махаллий реакциялар: тромбофлебит, препаратни юбориш жойида оғриқ, қизариш ва шиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Дозани ошириб юборилиши
Метронидазолнинг дозани ошириб юборилишини симптомлари кўнгил айниши, қусиш, диарея, қичишиш, оғизда металл таъми, атаксия, бош айланиши, парастезиялар, тиришишлар, лейкопения, сийдикни тўқ рангга бўялиши хисобланади. Специфик антидоти йўқ. Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Метронидазолнинг инфузия учун эритмаси қўлланганда бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ахамиятсиз, лекин бошқа дори воситалари билан бир вақтда буюрилганда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.
Метронидазол бевосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин хосил бўлиши вақтини оширади.
Метронидазол ва дисульфирамни бир вақтда қўллаш турли неврологик симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин, шунинг учун кейинги икки хафта давомида дисульфирам қабул қилган беморларга метронидазолни буюриш мумкин эмас.
Циметидин метронидазолнинг метаболизмини ингибирлайди, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножўя кўринишлар ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин.
Жигарнинг микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи препаратларни (фенобарбитал, фенитоин) бир вақтда буюриш, метронидазолнинг чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида қонда унинг концентрацияси пасаяди.
Юқори дозаларда литий препаратлари билан узоқ вақт даволаш олаётган пациентлар, метронидазол қабул қилганларида қон плазмасида литийнинг концентрациясини ошиши ва интоксикация симптомлари ривожланиши мумкин.
Метронидазолнинг микробларга қарши таъсири сульфаниламидлар ва антибиотиклар билан мажмуада кучаяди.
Махсус кўрсатмалар
Метронидазол жигар ва буйрак касалликларида эхтиёткорлик билан буюрилади.
Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда метронидазолни амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия этилмайди.
Метронидазолни қўллаш вақтида алкогол истеъмол қилишдан сақланиш керак, чунки алкоголнинг оксидланишини бузилиши натижасида дисульфирам учун характерли бўлган реакциялар (қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, бош оғриғи, тўсатдан қонни юзга оқиб келиши) кузатилиши мумкин.
Препаратни узоқ муддат қабул қилишни периферик қон кўрсатгичларини назорати остида ўтказиш мақсадга мувофиқдир.
Метронидазолнинг вена ичига қуйишлар учун эритмасини бошқа дори препаратлари билан аралаштириш мумкин эмас.
Ташиш ва сақлаш вақтидаги бутилкани хатто кўзга кўринмайдиган шикастланишлари ҳам препаратни ифлосланишига олиб келиши мумкин. Агарда бутилка босилганда суюқликни оқиши аниқланса, ёки ичидагиси тиниқ бўлмаса, препаратни ишлатиш мумкин эмас.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма 100 мл дан пластик флаконларда. 1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Салқин, қоронғу жойда, 30ºС дан паст ҳароратда сақлансин.
Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддат
3 йил. Яроқлилик муддати ўтгандан кейин ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича берилади.
Ишлаб чиқарувчи: BAL PHARMA LTD, Хиндистон.
